113年:醫學六(1)

目前在頭頸癌較常被使用的標靶藥物為 cetuximab,其針對的腫瘤細胞分子為何?

AEGFR
BRas
CVEGFR
DNotch1

詳細解析

本題觀念

cetuximab為人/鼠嵌合型IgG1單株抗體,其抗腫瘤機制在於高親和力結合腫瘤細胞表面之Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR),競爭性阻斷配體(EGF、TGF-α)結合,抑制EGFR二聚化與tyrosine kinase活化,進而抑制下游增生、生存路徑,同時透過Fc片段誘發抗體依賴性細胞毒殺(ADCC),達到抗腫瘤效果。

選項分析

  • 選項A: EGFR
    正確。cetuximab專一結合EGFR extracellular domain,抑制配體結合及受體活化;目前為FDA唯一核准用於頭頸鱗狀細胞癌之EGFR標靶藥物(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。

  • 選項B: Ras
    錯誤。Ras為EGFR訊號下游小分子GTPase,cetuximab並不直接結合或抑制Ras。

  • 選項C: VEGFR
    錯誤。VEGFR主要表現於血管內皮細胞,標靶藥物如bevacizumab針對此受體;cetuximab並未作用於VEGFR。

  • 選項D: Notch1
    錯誤。Notch1屬細胞分化調控受體,cetuximab不影響Notch訊號途徑。

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