113年:醫學三(2)
葡萄柚汁(grapefruit juice)會抑制代謝酵素cytochrome P450(CYP)3A的活性而使某些藥物的血中濃度增高,下列何者主要的代謝途徑不是經由CYP3A?
Apravastatin
Blovastatin
Csimvastatin
Datorvastatin
詳細解析
本題觀念:
本題聚焦於 grapefruit juice 對 CYP3A4 的抑制作用及其對藥物血中濃度的影響,並考察常見 statins 的主要代謝途徑。
選項分析
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選項 A:pravastatin
Pravastatin 幾乎不經 CYP450 系統代謝,而是透過硫酸化(sulfonation)及肝臟非 CYP 路徑代謝,並以原形經膽汁排出。由於 CYP3A4 幾乎未參與其消除,與 grapefruit juice 幾乎不會產生交互作用 (trial.medpath.com)。 -
選項 B:lovastatin
Lovastatin 是 CYP3A4 的主要底物,經此途徑形成活性代謝物。CYP3A4 抑制劑(如 grapefruit juice)可顯著提高 lovastatin 血中濃度,增加橫紋肌溶解風險 (medscape.com)。 -
選項 C:simvastatin
Simvastatin 同樣主要由 CYP3A4 代謝,抑制該酶可導致
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