112年:醫學三(1)
有關抗血小板藥物的敘述,下列何者正確?
A新的抗血小板藥物 ticagrelor 比過去 clopidogrel 抑制 adenosine diphosphate ( ADP )受體半衰期更長,作用時間 更久
B相較於 clopidogrel , ticagrelor 與 prasugrel 兩種藥物對 STEMI 病患在心臟死亡事件及心肌梗塞與中風的機會均 有意義下降
Caspirin抑制血小板活性,主要是抑制 cyclooxygenase ,使 arachidonic acid 無法變成 thromboxane A2
D長期口服 glycoprotein IIb/IIIa antagonist 被證實可以有效地降低心肌梗塞發作及死亡率
詳細解析
本題觀念:
本題考察抗血小板治療中不同作用機轉藥物的藥理特性與臨床試驗證據,包括P2Y12 受體拮抗劑(clopidogrel、prasugrel、ticagrelor)、COX 抑制劑(aspirin)及GPIIb/IIIa 拮抗劑(口服與靜注型)的差異。
選項分析
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選項A
ticagrelor 血漿半衰期約7–12小時,其活性代謝物半衰期約8–12小時;clopidogrel 本身半衰期約6小時,但其活性代謝物僅約30分鐘 — 且clopidogrel以不可逆方式結合P2Y12,血小板功能需待新生血小板補充約5天才能恢復;ticagrelor為可逆結合,停藥後3–5天血小板功能恢復。雖然ticagrelor的母藥半衰期略長於clopidogrel,但因不可逆vs可逆機轉,clopidogrel的作用持續時間並不短於ticagrelor,故A錯誤。 (kengreal.com) -
選項B
ticagrelor於PLATO研究STEMI亞群中,相較clopidogrel可使心血管死亡、心肌梗塞或中風之複合終點由11.0%降至9.3%(p=0.02);prasugrel於TRITON-TIMI 38的STEMI患者也顯示對主要複合終點
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