114年:藥學一(第1次)

有關四環黴素藥物(tetracyclines)之敘述,下列何者錯誤?

A抗菌機轉為抑制細菌ribosomal peptidyl transferase的活性,使蛋白質不能合成
B與牛奶或含鎂或鋁制酸劑合用時,會使藥物失去抗菌活性
C產生抗藥性最主要的機制是細菌產生Tet efflux pump
D不宜8歲以下幼童使用

詳細解析

本題觀念:

本題聚焦於四環黴素(tetracyclines)的抗菌機轉與特殊藥物動力學特性,以及細菌對此類藥物的抗藥性機轉與對小兒之用藥限制。

選項分析

  • 選項A
    敘述「抗菌機轉為抑制細菌ribosomal peptidyl transferase的活性,使蛋白質不能合成」屬於抑制肽轉移酶(peptidyl transferase)活性的機轉,但四環黴素的真正作用靶點是在30S核糖體次單元的A位點,阻斷aminoacyl-tRNA與mRNA-核糖體複合物的結合,從而抑制多肽鏈的延伸,而非直接抑制peptidyl transferase酵素活性。(journals.asm.org)

  • 選項B
    四環黴素具有與Ca²⁺、Mg²⁺、Al³⁺或Fe³⁺等多價金屬離子螯合的特性,與牛奶(高Ca²⁺)或含Mg/Al成分的制酸劑同時使用時,會形成不溶或難吸收的金屬螯合物,導致口服吸收率大幅降低(可達50–90%),進而降低抗菌活性。建議四環黴素應空腹服用,至少於餐前1–2小時或餐後2小時才可攝取這類金屬離子。([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubm

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