114年:藥學一(第1次)

下列何者可以抑制5α-reductase而抑制二氫睪固酮的生成,用於治療良性前列腺肥大(benign prostatic hyperplasia)?

Aclomiphene
Bfinasteride
Cfulvestrant
Danastrozole

詳細解析

本題觀念:

探討雄性激素代謝中,5α-reductase 將 testosterone 轉化為活性更強的 dihydrotestosterone(DHT),以及抑制此酵素以治療良性前列腺肥大(BPH)的藥物機制。

選項分析

  • 選項A clomiphene
    Clomiphene citrate 是 selective estrogen receptor modulator(SERM),主要透過拮抗下視丘、腦下垂體的 estrogen receptor,增加 GnRH、LH、FSH 分泌,用於治療女性排卵問題及男性不孕或低睪症;並不具備 5α-reductase 抑制作用,故不能減少 DHT 生成 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。

  • 選項B finasteride
    Finasteride 是第一代專一抑制 5α-reductase type II 的藥物,可競爭性阻斷 5α-reductase 與 testosterone 的結合,使前列腺及血清中 DHT 水平分別下降約 85–90% 及 70–90%,臨床上用於減少前列腺體積、改善尿流速及降低急性尿滯留或需手術之風險,屬於 BPH 之標準療法 ([p

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