114年:藥學一(第1次)
Adenosine能有效地抑制paroxysmal supraventricular tachycardia，下列敘述何者最適當？
A半衰期≦10秒，活化內向整流鉀離子通道及抑制鈣離子通道，而抑制房室結傳導
B半衰期≦10秒，活化外向整流鉀離子通道及抑制鈉離子通道，而抑制房室結傳導
C半衰期1小時，活化外向整流鉀離子通道及抑制鈣離子通道，而抑制竇房結自發性節律
D半衰期1小時，活化內向整流鉀離子通道及抑制鈉離子通道，而抑制竇房結至房室結的傳導
詳細解析
本題觀念：
本題在考察Adenosine對atrioventricular (AV) node的電生理作用機轉及藥物動力學特性，特別是其超短半衰期、透過A₁受體活化G蛋白偶聯內向整流鉀電流(Ⅰ_K,Ado)並同時抑制L型鈣通道，達到負向傳導(負dromotropy)的效果，用以終止paroxysmal supraventricular tachycardia (PSVT)。
選項分析
- 選項A
半衰期≦10秒，活化內向整流鉀離子通道及抑制鈣離子通道，而抑制房室結傳導- 半衰期：Adenosine在血液中迅速被紅血球及血管內皮細胞攝取並代謝，靜脈推注後體內半衰期<10秒 (pharmacyfreak.com)。
- 離子機轉：Adenosine結合A₁受體後，直接活化GIRK/K_IR3.1/K_IR3.4通道，引發內向整流鉀電流(I_K,Ado)，使AV nodal細胞超極化；並透過Gi蛋白抑制adenylyl cyclase，降低cAMP，間接抑制L型鈣通道(ICa,L)進而延長AV節折返路徑的不應期與減慢傳導速度 ([pubmed.ncbi.nlm
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