114年:藥學一(第1次)

下列何種HMG-CoA還原酶抑制劑是前驅藥?

Apravastatin
Brosuvastatin
Cpitavastatin
Dsimvastatin

詳細解析

本題觀念:

本題在考 HMG-CoA 還原酶抑制劑(statins)中,哪些藥物是以 lactone 前驅物(prodrug)形式給藥,必須在體內轉化成 β-hydroxy acid 活性型態才能抑制酶活性。了解 statin 分子結構及代謝活化形式,有助掌握藥物動力學及交互作用。

選項分析

  • 選項A pravastatin
    Pravastatin 以活性型態(β-hydroxy acid)直接給藥,並不需要靠體內代謝開環水解才能活化。臨床藥動學研究指出,pravastatin 給予的是其活性化合物本身,父藥即具有 HMG-CoA 還原酶抑制活性 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。

  • 選項B rosuvastatin
    Rosuvastatin 為合成 statin,親水性高,絕大部分生物活性即來自父藥,僅有極少量代謝物也具抑制力;且代謝途徑中並無前驅 lactone 必須轉化為活性酸的步驟 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。因此非 prodrug。

  • 選項C

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