114年:藥學一(第1次)
下列有關benzisoxazole與benzisothiazole類抗精神疾症藥結構的敘述，何者錯誤？
A此類藥物設計，源自兼具選擇性D2與5-HT2A受體阻斷之構想
Bpaliperidone含benzisothiazole結構
Cpaliperidone的結構僅與risperidone相差一個OH基
Dziprasidone對於5-HT、dopamine與histamine等受體，均具親和力
詳細解析
本題觀念
聚焦於benzisoxazole與benzisothiazole兩類非典型抗精神病藥的核心結構差異及其與多巴胺和血清素受體的結合特性。
選項分析
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選項A
第二代（非典型）抗精神病藥主要藉由選擇性阻斷多巴胺 D₂ 與血清素 5-HT₂A 受體，同時減少錐體外系副作用且改善負性、認知症狀。多篇研究證實 atypical APDs 在 5-HT₂A / D₂ 受體間具較高 5-HT₂A 親和力，並能增加前額葉多巴胺釋放。
(onlinelibrary.wiley.com) -
選項B
Paliperidone（9-hydroxy risperidone）屬於 benzisoxazole 衍生物，不含 benzisothiazole 骨架；文獻明載 paliperidone 為 risperidone 的活性代謝物，核心結構仍為 1,2-benzisoxazole。
([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18281731/?utm_source=o
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