114年:藥學一(第1次)
下列何者經肝代謝後,可產生amphetamine?
Afenfluramine
Bselegiline
Cphenelzine
Dcarbidopa
詳細解析
本題觀念:
本題核心在於辨識不同藥物經肝臟代謝後是否會生成 amphetamine 類代謝物;特別是 propargylamine 結構的 MAO-B 抑制劑(如 selegiline)能否經 N-脫甲基化(N-dealkylation)產生 amphetamine 及 methamphetamine。
選項分析
-
選項A fenfluramine
Fenfluramine 在肝臟中主要經 CYP1A2、CYP2B6、CYP2D6 進行 N-去乙基化,生成的主要活性代謝物為 norfenfluramine(3-trifluoromethylamphetamine),再進一步脫胺氧化成極性代謝物排泄,並不產生 amphetamine 本體(drugs.com)。 -
選項B selegiline
Selegiline(L-deprenyl)在首渡效應中被肝微粒體主要透過 N-demethylation 代謝,生成 desmethylselegiline、L-methamphetamine,最終進一步代謝為 L-amphetamine;這些代謝物在血清及腦脊髓液中皆可檢測到([pubmed.ncbi.nlm.
...(解析預覽)...