114年:藥學一(第1次)
下列何種降血脂藥物之結構屬polycationic聚合物,可與bile acids結合?
Acolestipol
Bezetimibe
Calirocumab
Dniacin
詳細解析
本題觀念:
本題考查bile acid sequestrants(膽酸結合劑)的結構與機轉。此類藥物為大分子陽離子聚合樹脂,能在腸道中以離子交換方式與膽酸結合,阻斷膽酸的腸肝迴圈,進而增加肝臟將血中膽固醇轉化為膽酸的需求,提升LDL受體表現,降低血中LDL膽固醇。
選項分析
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選項A colestipol
colestipol為一種高分子陽離子交換樹脂,由diethylenetriamine與1-chloro-2,3-epoxypropane共聚而成,不可被腸道吸收,能以quaternary amine陽離子與腸道中的膽酸陰離子結合,形成不可溶複合物隨糞便排出,屬典型bile acid sequestrant (wikidoc.org)。 -
選項B ezetimibe
ezetimibe為小分子2-azetidinone衍生物,作用於腸上皮NPC1L1轉運蛋白,抑制膽固醇吸收,不具聚合樹脂結構,無法與膽酸以離子交換方式結合 ([ncbi.nlm.nih.gov](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/books/n/statpearls/article-74/
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