114年:藥學一(第1次)

下列何者為irreversible aromatase inhibitor?

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詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗考生對於芳香環轉化酶抑制劑 (Aromatase Inhibitors, AIs) 的藥理機轉與化學結構辨識能力。AIs 是治療停經後婦女乳癌的重要藥物,依據其結構與結合方式可分為兩大類:

  1. 第一型 (Type I) 類固醇抑制劑:結構類似 Androstenedione,與酵素結合位發生共價鍵結,造成不可逆 (Irreversible) 的抑制作用,又稱為「自殺型抑制劑 (Suicide inhibitors)」。代表藥物為 Exemestane
  2. 第二型 (Type II) 非類固醇抑制劑:通常含三唑 (Triazole) 結構,與酵素的血基質 (Heme) 鐵離子進行可逆性結合。代表藥物為 Anastrozole、Letrozole。

影像分析:

  • 選項 A 圖片

    • 觀察:這是一個類固醇骨架結構,在 A 環融合了一個異噁唑環 (Isoxazole ring, [2,3-d]isoxazole),且在 C-17 位置具有乙炔基 (-C≡CH)。
    • 鑑定:這是 Danazol 的化學結構。它是合成的弱雄性素,主要用於治療子宮內膜異位症。
  • 選項 B 圖片

    • 觀察:這是一個類固醇骨

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