114年:藥學一(第1次)
下列有關indomethacin之敘述，何者錯誤？
A其抗炎活性比asprin強
B其indole結構上的氮並非必要
C其酸基的pKa約為4.5
D其amide的構形以trans-like form的抗炎活性較佳
詳細解析
本題觀念：
本題檢視 indomethacin 的結構－活性關係（SAR），包括其相對於 aspirin 的抗炎效能比較、結構上 indole 環氮的必要性、酸性基團的 pKa，以及衍生的 amide 構形與活性關係。
選項分析
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選項A
「其抗炎活性比 aspirin 強」
indomethacin 為 arylacetic acid 類 NSAID，其中在抗炎活性上，indomethacin 明顯優於 aspirin；實驗研究顯示 indomethacin 對 prostaglandin 合成酶（COX-1/COX-2）的抑制力遠勝 aspirin，且動物和臨床模型中常用小劑量即可達到相同或更佳的抗炎效果 (en.m.wikiversity.org)。此項敘述正確。 -
選項B
「其 indole 結構上的氮並非必要」
SAR 研究指出，indomethacin 的活性主要來自於 3-位的 acetic acid 側鏈與 4-chlorobenzoyl 基團，indole 環上的 N–H（氮）並非與 COX 結合不可或缺；對 indole N-acyl 化或 N-取代，活性並未因為失去該氮而顯著下降，甚
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