114年:藥學一(第1次)

蛋白酶抑制劑lopinavir併用低劑量ritonavir之主要目的為:

A達到synergistic效果
B增加lopinavir之安定性
C減緩lopinavir之代謝
D增加lopinavir之吸收

詳細解析

本題觀念:

lopinavir 本身經由肝腸道 CYP3A4 快速代謝,導致生體可用率低。低劑量的 ritonavir 主要作為 pharmacokinetic booster,通过抑制 CYP3A4 活性,減緩 lopinavir 的首過和全身性代謝,以提升 lopinavir 血中濃度和半衰期。

選項分析

  • 選項A 「達到 synergistic 效果」
    ritonavir 在低劑量下並不以其本身的抗 HIV 活性為主,其主要功能是藉由抑制藥物代謝酵素來增強其他 protease inhibitors 的暴露度,而非直接與 lopinavir 產生抗病毒機轉上的協同作用。因此此選項錯誤。

  • 選項B 「增加 lopinavir 之安定性」
    雖然抑制代謝可視為「穩定」血中藥物濃度,但此描述過於籠統且非臨床常用術語。在藥理學上「安定性(stability)」較偏指化學或製劑層面的性質,而非體內代謝動力學。因此此選項不精確。

  • 選項C 「減緩 lopinavir 之代謝」
    ritonavir 是強效的 CYP3A4 抑制劑,可減少 lopinavir 在腸道和肝臟的 CYP3A4 介導代謝,達到降低清除率、增加 AUC 及半衰期的效果,故為主要目的。此為正確選項([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https:

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