114年:藥學五(第1次)
關於theophylline藥品交互作用,下列敘述何者正確?
A與H2-antagonists併用時,cimetidine是較佳的選擇
B與macrolides併用時,azithromycin是較佳的選擇
C與rifampin併用時,需減少theophylline劑量
D與ticlopidine併用時,需增加theophylline劑量
詳細解析
本題觀念:
theophylline 為窄治療窗藥物,主要經肝臟 CYP1A2 代謝。與其他藥物併用時,CYP1A2 的誘導或抑制會顯著改變 theophylline 清除率,進而影響療效或毒性風險。
選項分析
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選項A
cimetidine 可抑制 CYP1A2 活性,使 theophylline 清除率下降約 30–40%,半衰期顯著延長;ranitidine 則對 CYP1A2 幾乎無作用,不改變 theophylline 代謝動力學參數。因此若要同時使用 H2-antagonist,ranitidine 才是較佳選擇,cimetidine 則應避免或調整劑量。本選項錯誤。(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov) -
選項B
大多數 macrolides(如 erythromycin、clarithromycin)會抑制 CYP酵素,減少 theophylline 代謝,導致血中濃度上升及毒性;azithromycin 幾乎不抑制 CYP1A2/3A4,且臨床上與 theophylline 同用不影響其動力學,故在需要併用 macrolide 時,azithromycin 是較佳選擇。
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