114年:藥學五(第1次)

下列那一個抗癲癇藥品是weak carbonic anhydrase inhibitor,可能造成腎結石?

Atiagabine
Blacosamide
Ctopiramate
Dlevetiracetam

詳細解析

本題觀念:

本題考察anticonvulsant藥物的非主要抗癲癇機制──對腎臟carbonic anhydrase的抑制作用,以及此一作用如何誘發腎結石。topiramate結構中含sulfamate基團,可弱抑制多種carbonic anhydrase isozyme,引起腎小管遠端型酸中毒、尿液pH升高與尿中citrate減少,顯著增加腎結石風險(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。

選項分析

  • 選項A tiagabine
    機轉為GABA再吸收抑制劑(GAT-1 inhibitor),主要作用於中樞GABAergic神經,並無carbonic anhydrase抑制活性,故不會因代謝性酸中毒誘發腎結石(emedicine.medscape.com)。

  • 選項B lacosamide
    主要透過增強Na⁺通道慢失活(slow inactivation)達到抗癲癇效果;雖有體外研究指出lacosamide可與carbonic anhydrase結合位點產生抑制作用,但臨床上並無相對應的腎結石報

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