113年:藥學四(第1次)

下列何者與imatinib併用時,會使imatinib血中濃度下降?

Aamiodarone
Bclarithromycin
CSt. John’s wort
Dverapamil

詳細解析

本題觀念:

本題考慮的核心在於 imatinib 的藥物動力學──imatinib 主要經由肝臟 CYP3A4 酵素代謝,任何能夠誘導(induce)或抑制(inhibit)CYP3A4 的藥物或草本補充品,都可能顯著改變 imatinib 的血中濃度,進而影響療效或毒性。

選項分析

  • 選項A amiodarone
    amiodarone 為 CYP3A4 抑制劑,與 imatinib 共用時會導致 CYP3A4 活性下降,使 imatinib 清除率降低、血中濃度提高,增加不良反應風險;不會使濃度下降 (ashpublications.org)。

  • 選項B clarithromycin
    clarithromycin 為強效 CYP3A4 抑制劑,易抑制 imatinib 代謝,同樣會使其血中濃度上升,非濃度下降原因 (en.wikipedia.org)。

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