113年:藥學五(第1次)

下列何者不是影響抗生素穿透blood brain barrier的主要因子?

Alipophilicity
Bdegree of ionization
Cprotein binding
Dnitrogen content of the molecule

詳細解析

本題觀念:

抗生素穿透血腦障壁(blood-brain barrier, BBB)主要取決於藥物的物理化學特性,包括脂溶性(lipophilicity)、電離度(degree of ionization)、與血漿蛋白結合率(protein binding),以及分子大小/分子量、和轉運蛋白(active transporters)等因素,而分子中「氮原子含量(nitrogen content)」並非公認的主要影響因子。

選項分析

  • 選項A lipophilicity
    藥物的脂溶性越高,越易通過由脂質雙層構成的BBB;但過度lipophilicity亦可能提高非特異性與血漿蛋白或組織脂質結合,反而降低自由分率與實際穿透量。 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)

  • 選項B degree of ionization
    電離度影響藥物在血漿與CSF的游離型(unionized)比例。游離型分子較易通過脂質屏障;相對的,離子型(ionized)形態則受限。pH差異(血漿pH ≈7.4, CSF pH ≈7.3)亦會改變酸性或鹼性藥物的分佈。 ([pmc.ncbi.nlm.nih.gov](htt

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