113年:藥學四(第2次)

Ritonavir最不易增加下列何者之生體可用率?

Aatorvastatin
Bdoxycycline
Cergotamine
Dmidazolam

詳細解析

本題觀念:

Ritonavir作為CYP3A4的強力抑制劑(亦可抑制P-gp、OATP1B1等),可顯著增加經由這些路徑首過代謝或清除的藥物口服生體可用率。本題考查哪些藥物會因CYP3A4抑制而明顯增加血中濃度,以及哪一個藥物最不受此影響。

選項分析

  • 選項A atorvastatin
    • Atorvastatin主要經CYP3A4代謝,雖依賴度比lovastatin/simvastatin稍低,但與ritonavir合用仍可增加其AUC約31%(給予最低劑量atorvastatin時)(paxlovideducation.ee)。
    • 臨床上建議與ritonavir合用時採用最低劑量,並監測可能的肌病風險。

  • 選項B doxycycline
    • Doxycycline幾乎不經CYP代謝,以腎與膽汁完整排出;無臨床顯著藥動學交互作用,與多種PI(含lopinavir/ritonavir、atazanavir/ritonavir)合用均未見影響PI濃度或doxycycline本身清除變化([hiv-druginteractions.org](https://www.hiv-dr

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