113年:藥學四(第2次)

下列何者之plasma albumin binding最低?

Aphenytoin
Bcarbamazepine
Cprocainamide
Dlithium

詳細解析

本題觀念:

本題核心在於比較數種藥物於血漿中與白蛋白之結合率 (plasma protein binding)。藥物與白蛋白結合程度會影響其游離 (free) 濃度、分布體積、藥效及清除率;只有游離型藥物才具活性並可穿越生物屏障。

選項分析

  • 選項A: phenytoin
    Phenytoin 為弱酸性疏水性抗癲癇藥,主要經 CYP2C9/19 代謝,其蛋白結合率高達約 90%,游離型僅約 10%–15%。由於高結合率,phenytoin 易受到其他高度結合藥物或低白蛋白血症的影響,需監測游離濃度以免誤判劑量 (go.drugbank.com)。
    結論:蛋白結合率非常高,非最低。

  • 選項B: carbamazepine
    Carbamazepine 為抗癲癇藥,約 75%–80% 與血漿蛋白結合;其主要活性代謝物 carbamazepine-10,11-epoxide 結合率約 50%–60%。結合率顯著高於多數低結合藥物,但低於 phenytoin ([emedicine.medscape.com](https://emedicine.medscape.com/article/2089796-

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