113年:藥學五(第2次)
有關castration-resistant prostate cancer的治療，下列何者正確？
Aflutamide是第一代antiandrogen，是優先選擇
Benzalutamide是第一代antiandrogen，是優先選擇
Capalutamide是第二代antiandrogen，可用於治療非轉移之病人
Ddarolutamide是第二代antiandrogen，具有高度穿透血腦屏障的能力
詳細解析
本題觀念：
聚焦於castration-resistant prostate cancer（CRPC）中，特別是nonmetastatic CRPC（nmCRPC）的治療選擇，涵蓋第一代與第二代antiandrogen之區別、藥物世代與適應症，以及血腦屏障穿透性對中樞神經副作用之影響。
選項分析
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選項A
flutamide屬於第一代nonsteroidal antiandrogen，過去曾與GnRH類似物合併使用，但因半衰期短、需每日三次給藥，且副作用（如腹瀉、胃腸不適）較多，臨床已逐漸被bicalutamide取代，並非首選治療CRPC之藥物 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。 -
選項B
enzalutamide並非第一代，而是首個獲FDA核准之第二代nonsteroidal androgen receptor antagonist，具有比第一代antiandrogen（例如bicalutamide）高出5至8倍的AR結合親和力，且能阻斷AR核轉位與DNA結合 ([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32456317/?
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