112年:藥學四(第1次)

器官移植者使用sirolimus-based immunosuppression,一般建議sirolimus 血中 trough concentration為何?

A0.2~0.8 μg/L
B5~15 mg/mL
C1.2~2.0 ng/mL
D5~15 ng/mL

詳細解析

本題觀念:

本題聚焦於 sirolimus(rapamycin)做為移植後免疫抑制劑時,必須透過治療藥物監測(TDM)來維持血中 trough 濃度於有效且安全的範圍,以平衡避免排斥反應與減少藥物毒性。

選項分析

  • 選項 A(0.2~0.8 μg/L):換算後為 0.2~0.8 ng/mL,顯著低於實務及文獻推薦的治療範圍,無法提供足夠免疫抑制作用,易導致排斥風險升高。
  • 選項 B(5~15 mg/mL):mg/mL 單位相當於 5,000~15,000 ng/mL,遠高於毒性閾值,極不合理。
  • 選項 C(1.2~2.0 ng/mL):仍遠低於一般建議 trough 濃度,達不到有效免疫抑制水平。
  • 選項 D(5~15 ng/mL):符合多項臨床指南與實驗室建議的標準風險移植患者 sirolimus 全血 trough 濃度範圍 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。

答案解析

Sirolimus 結合 FKBP12 後抑制 mTOR,阻斷 T 細胞自 G1 期進入 S 期的增殖。其治療窗較窄,blood trough 濃度與藥效及不良反應密切相關。大多數臨床研究及實驗室參考值建議,標準風險移植

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