112年:藥學五(第1次)

使用 bosentan,下列何種不良反應發生率最低?

A肝毒性
B腎毒性
C貧血
D水腫

詳細解析

本題觀念:

Bosentan作為dual endothelin receptor antagonist,用於治療肺動脈高壓,其主要不良反應包括肝轉氨酶升高、貧血與外周水腫,但不造成顯著腎毒性。本題考察bosentan各種不良反應的發生率差異。

選項分析

  • 選項A 肝毒性
    Bosentan易引起ALT/AST升高,≥3×ULN的肝酵素異常發生率介於3%至18%,平均約7.6%(使用建議劑量時)。與其他不良反應相比,此發生率明顯高於腎毒性。

  • 選項B 腎毒性
    臨床及藥代動力學研究顯示,bosentan在重度腎功能不全患者(CrCl 15–30 mL/min)中,主藥物及活性代謝物暴露度變化不大,且未觀察到臨床相關的腎功能惡化或腎毒性事件;因此不需進行劑量調整,發生率最為低微,幾乎可以視為零 。

  • 選項C 貧血
    Meta‐analysis指出,bosentan組發生貧血的相對危險率為3.09(95% CI 1.52–6.30),絕對發生率約6.23%;Medscape報告也顯示約4%,仍高於選項B。

  • 選項D 水腫
    外周水腫是bosentan常見不良反應之一,發生率約14.36%(vs. 9.68%於安慰劑組);Medscape也顯示約11%,明顯高於其他選項。

答案解析

臨床與Meta‐analysis數據皆顯

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