112年:藥學五(第1次)
下列那些 nitroglycerin(NTG)劑型之使用不易產生耐藥性?①舌下錠 ②口腔噴劑 ③皮膚貼片
A僅①②
B僅①③
C僅②③
D①②③
詳細解析
本題觀念:
本題探討 nitroglycerin(NTG)各種劑型因給藥方式不同而引發耐藥(tolerance)的機制與風險。核心在於:持續、長時間的有機硝酸酯給藥(如貼片、口服長效錠、靜脈輸注)易產生生理性耐藥;反之,僅在急性發作時短暫給藥(如舌下錠、口腔噴劑)因間歇使用,通常不會引起或僅極少產生耐藥。
選項分析
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選項① 舌下錠(sublingual tablet)
給藥後迅速被口腔黏膜吸收,用於緩解急性心絞痛;間歇性、短效(發作時使用),療程中不需長期維持血中濃度,故不易誘發耐藥現象 。 -
選項② 口腔噴劑(sublingual spray)
與舌下錠機轉相同,屬短效、間歇性給藥。臨床上用於急性發作,稀少且不連續的使用方式,可避免持續暴露而導致耐藥 。 -
選項③ 皮膚貼片(transdermal patch)
屬長效、持續給藥系統,24 小時持續釋放 nitroglycerin。文獻指出,所有連續給藥系統(包括 transdermal patch)在未設計足夠硝酸鹽空窗期(10–12 小時)下,均會在 12–24 小時內產生部分或完全耐藥 。
答案解析
短效、間歇使用的 NTG 製劑(舌下錠、口腔噴劑)只在心絞痛急性發作時施用,避免了長期持續暴露所引起的神經內分泌反調節與膠原酸硫基團消耗等耐藥機轉,故不易產生臨床
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