111年:藥學四(第2次)

下列何種藥品之特性,在發生藥品交互作用時最容易導致劑量相關的不良事件?

A低蛋白結合率
B治療指數狹窄
C分布體積大
D非CYP450 enzyme 受質

詳細解析

本題觀念

藥物交互作用發生時,會因藥品本身的藥動(pharmacokinetic)或藥效(pharmacodynamic)特性,使血中有效濃度(free concentration)改變,進而影響療效或引發毒性。本題聚焦於「何種藥物特性」最容易在交互作用時造成「劑量相關(concentration-dependent)不良事件」(dose-related adverse events)。

選項分析

  • 選項A 低蛋白結合率
    • 臨床上,蛋白結合位移交互作用(protein binding displacement)要有臨床意義,通常需:被置換藥物高度蛋白結合(>90%)、分布體積小(Vd <0.15 L/kg)、療效及毒性發生迅速,以及具窄治療指數。低蛋白結合率的藥物即使發生位移,改變也不大,且自由藥濃度變動幅度小,不易引發劑量相關毒性(pharmacy180.com)。
  • 選項B 治療指數狹窄
    • 窄治療指數藥物(NTI drugs)指其治療有效濃度與產生毒性濃度之間差距極小。任何代謝抑制、誘導或吸收改變,皆可輕易使血中濃度超出生理安全窗,導致毒性或療效失效。文獻指出,NT

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