111年:藥學四(第2次)
下列何者最可能誘導 CYP3A4 的活性而增加代謝能力?
Aclarithromycin
Bfluconazole
Crifampin
Dtrimethoprim-sulfamethoxazole
詳細解析
本題觀念
CYP3A4是人體內負責代謝約半數藥物的主要細胞色素P450酵素,其活性增強(誘導)或抑制(inhibition)都會明顯改變共用該途徑藥物的血藥濃度和療效。透過PXR/RXR路徑,某些藥物如rifampin可顯著上調CYP3A4表現,增加代謝能力;相反,macrolide、azole類等可抑制CYP3A4活性,降低代謝能力(onlinelibrary.wiley.com)。
選項分析
- 選項A clarithromycin
Clarithromycin屬於macrolide類,透過直接併入heme位抑制CYP3A4,屬強效抑制劑,不會誘導酵素活性。與CYP3A4底物併用易造成血中AUC上升及毒性風險(aafp.org)
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