110年:藥學四(第1次)
有關 repaglinide藥品交互作用之敘述,下列何者錯誤?
A與clopidogrel併用,會造成 repaglinide 血中濃度上升
B與cyclosporine併用,會造成 repaglinide 血中濃度上升
C與digoxin併用,會造成 digoxin 血中濃度上升
D與gemfibrozil併用,會造成低血糖風險增加
詳細解析
本題觀念:
本題聚焦於 repaglinide 的藥物代謝與轉運途徑,主要透過肝臟 CYP2C8、CYP3A4 酵素代謝,並仰賴 OATP1B1(SLCO1B1)轉運進入肝細胞;任何抑制這些酵素或轉運蛋白的藥物都可使 repaglinide 血中暴露度顯著上升,增加低血糖風險。
選項分析
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選項A
clopidogrel 的 acyl‐β‐D‐glucuronide 代謝物為 CYP2C8 的機制性抑制劑,與 repaglinide 共用時可使其 AUC 增加約3.9~5.1倍,顯著提高低血糖風險,故此敘述正確 (ascpt.onlinelibrary.wiley.com)。 -
選項B
cyclosporine 為 OATP1B1 與 CYP3A4 的抑制劑,臨床研究顯示單次口服 100 mg cyclosporine 即可使 repaglinide AUC 約增至244%(2.44 倍),伴隨低血糖潛在風險,故此敘述正確 ([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1619865
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