110年:藥學四(第1次)

下列何者對 sirolimus 藥效之影響與其他選項不同?

Agrapefruit juice
BSt. John's wort
Ccarbamazepine
Drifabutin

詳細解析

本題觀念:

sirolimus 為 mTOR 抑制劑,主要經由肝臟 CYP3A4 代謝,亦受 P-glycoprotein 外排影響。CYP3A4 抑制劑會降低代謝使血中濃度升高、增加毒性,CYP3A4 誘導劑則加速代謝使血中濃度下降、降低療效。

選項分析

  • 選項A:grapefruit juice
    葡萄柚汁為 CYP3A4 抑制劑,會減少 sirolimus 在腸肝首過效應的代謝,導致血中濃度顯著升高,增加不良反應風險,屬於抑制劑作用且作用方向與其他三個選項不同 (drugs.com)。

  • 選項B:St. John's wort
    聖約翰草為 CYP3A4 及 P-gp 誘導劑,可加速 sirolimus 代謝及外排,導致血中濃度下降,使藥效減弱,需要加大劑量或避免合併使用 (drugs.com)。

  • 選項C:carbamazepine
    Carbamazepine

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