110年:藥學五(第1次)
下列何種治療 human immunodeficiency virus ( HIV )感染之藥品,常以低劑量含於複方製劑中,以增加其他抗HIV藥品的血中濃度?
Aabacavir
Befavirenz
Critonavir
Dtenofovir
詳細解析
本題觀念:
本題在考查 HIV 藥物的藥動學增效(pharmacokinetic boosting)概念。某些 protease inhibitor(PI)因為 CYP3A4 介導的首渡代謝迅速,生體可用率不佳,必須併用低劑量的 ritonavir(或後來開發的 cobicistat)抑制 CYP3A4,以提高並延長其他 PI 的血中濃度。
選項分析
-
選項A abacavir
Abacavir 屬於 nucleoside reverse transcriptase inhibitor(NRTI),主要機制是競爭性抑制 HIV reverse transcriptase,不具 CYP3A4 抑制作用,也不會用於增效其他抗 HIV 藥物。 -
選項B efavirenz
Efavirenz 屬於 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor(NNRTI),主要經由 CYP3A4 代謝,反而是 CYP3A4 的誘導劑,可能使其他藥物濃度下降,不具增效(boosting)作用。 -
選項C ritonavir
Ritonavir 為早期開發的 HIV protease inhibitor,本身在高劑量時具抗病毒活性,但因胃腸道不良反應及脂質代謝異常較明顯,其臨床主要角色改為低劑量“bo
...(解析預覽)...