110年:藥學五(第1次)
下列何者主要作用在 topoisomerases ?
Acytarabine
Bdocetaxel
Cetoposide
Dmethotrexate
詳細解析
本題觀念:
本題在考察常見化療藥物的作用機轉,特別是對 DNA 拓樸異構酶(topoisomerases)的抑制作用。topoisomerases 是調節 DNA 超螺旋張力、協助 DNA 解旋與複製的重要酵素,分為 Topoisomerase I(單股斷裂)及 Topoisomerase II(雙股斷裂)兩大類。抗癌藥物若干透過穩定拓樸異構酶與 DNA 的中間複合體,使 DNA 斷裂無法復原,導致細胞凋亡。
選項分析
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選項 A:cytarabine
cytarabine 為 pyrimidine antimetabolite,在細胞內被磷酸化為 ara-CTP,與 dCTP 競爭,主要透過抑制 DNA polymerase、摻入 DNA 阻斷鏈延伸,造成 S 期細胞周期阻滯及 DNA 合成受損,並不直接作用於拓樸異構酶 (en.wikipedia.org)。 -
選項 B:docetaxel
docetaxel 屬於 taxane 類藥物,主要與 microtubule 上的 β-tubulin 結合,使微管過度穩定化、抑制解聚,阻斷有絲分裂中期(M 期),導致細胞週期停滯及凋亡,其作用對象是微管蛋白而非拓樸異構酶 (
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