110年:藥學五(第2次)
有關下列 4種 neurokinin 1 （ NK1 ） receptor antagonists 特性之敘述，下列何者正確？① aprepitant②fosaprepitant ③ netupitant ④ rolapitant
A與NK1受器的結合力排序：③＞ ② ＞ ④ ＞ ①
B排除半衰期：④＞ ③ ＞ ② ＝ ①
C預防化療引起的嘔吐之給藥頻率：①單次給藥，②單次給藥，③單次給藥，④每日一次
D抑制肝臟酵素 CYP3A4 的能力：①＞ ② ＝ ③ ＝ ④
詳細解析
本題觀念：
本題聚焦於四種 NK1（neurokinin 1）受體拮抗劑（aprepitant、fosaprepitant、netupitant、rolapitant）在臨床用於預防化療引起嘔吐時的藥動學差異，特別是半衰期排序，以及與 CYP3A4 交互作用等特性。
選項分析
- 選項A
敘述「與NK1受器的結合力排序：netupitant＞fosaprepitant＞rolapitant＞aprepitant」。
實際上，各藥物對 NK1 受體的 Ki（或 IC50）值排序為：
• aprepitant 約 0.1 nM（最強親和力）
• rolapitant 約 0.66 nM
• netupitant 約 0.95 nM
• fosaprepitant 本身為前驅藥，活性由 aprepitant 提供
因此正確排序為 aprepitant＞rolapitant＞netupitant（＞fosaprepitant）(biotarget.amegroups.org)([chemsrc.com](https://www.chemsrc.c
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