110年:藥學五(第2次)

有關 allopurinol之敘述,下列何者錯誤?

A須依照腎功能調整劑量
B須依照肝功能調整劑量
C與azathioprine及 mercaptopurine 有嚴重交互作用
D嚴重過敏反應與其活性代謝物有關

詳細解析

本題觀念:

本題聚焦於 allopurinol 的藥物動力學(pharmacokinetics)、副作用機轉與藥物交互作用:包括其主要代謝物 oxypurinol 的清除途徑與活性、在腎功能與肝功能障礙時的劑量調整原則,以及與 purine 類抗代謝藥(azathioprine、mercaptopurine)的嚴重交互作用,還有所有普林(allopurinol)相關嚴重過敏反應的病理機制。

選項分析

  • 選項A:須依照腎功能調整劑量
    Allopurinol 及其主要活性代謝物 oxypurinol 幾乎完全由腎臟排泄。腎功能不全時,oxypurinol 半衰期顯著延長,須降低起始劑量並延長給藥間隔,以減少毒性風險。臨床指引與藥品說明均建議依據 creatinine clearance 分級調整 allopurinol 劑量,甚至有專家建議在重度腎功能不全時每週僅給予一次小劑量。(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)

  • 選項B:須依照肝功能調整劑量
    Allopurinol 主要經由 xanthine oxidase 及 aldehyde oxidase 轉為 oxypurinol,雖在肝臟有少量代謝,但臨床試驗

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