110年:藥學五(第2次)
下列 NSAIDs中,何者須經肝臟代謝後始具活性?
Afenoprofen
Bmeloxicam
Cnabumetone
Dnaproxen
詳細解析
本題觀念:
聚焦NSAIDs中prodrug(前藥)概念,以及不同類型NSAID在體內是否須經肝臟代謝才產生活性抑制COX的作用。
選項分析
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選項A fenoprofen
Fenoprofen屬於2-arylpropionic acid類NSAID(propionic acid derivative),本身即為酸性結構,可直接抑制COX-1/2,無需先經生物轉換才能發揮藥效。 -
選項B meloxicam
Meloxicam屬oxicam類NSAID,本身為活性分子,具有直接抑制COX-2偏好性的作用;其被CYP2C9與CYP3A4等羥基化代謝生成無活性代謝物,不是prodrug。(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov) -
選項C nabumetone
Nabumetone為非酸性NSAID前驅藥(prodrug),口服後經肝臟first-pass代謝,側鏈氧化剪接生成6-methoxy-2-naphthylacetic acid(6-MNA)才具COX抑制活性;6-MNA為主要活性物質。([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncbi.nlm
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