110年:藥學五(第2次)

下列何者不是用於晚期大腸直腸癌的 VEGF/VEGFR 系統抑制劑?

Aregorafenib
Bramucirumab
Cziv-aflibercept
Dtrifluridine/tipiracil

詳細解析

本題觀念

晚期大腸直腸癌(mCRC)治療中,抗血管新生(anti-angiogenesis)策略扮演關鍵角色。血管內皮生長因子(VEGF)與其受體(VEGFR)系統的抑制,是目前標準化療之外最常用的生物製劑或小分子標靶藥物路徑。

選項分析

  • 選項A Regorafenib
    Regorafenib為口服多靶點酪氨酸激酶抑制劑,能同時抑制VEGFR-1/2/3、TIE2、PDGFR-β、FGFR、RAF、KIT、RET等多種激酶。CORRECT試驗證實,對於接受過氟嘧啶、奧沙利鉑、伊立替康、抗-VEGF及(KRAS野生型)抗-EGFR治療後之mCRC患者,可顯著延長整體存活期(OS)及無惡化存活期(PFS)(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。
  • 選項B Ramucirumab
    Ramucirumab為全人源化單株抗體,專一結合VEGFR-2外部表位,阻斷VEGF-A/C/D與受體作用。RAISE三期臨床試驗中,mCRC患者於接受bevacizumab、奧沙利鉑、氟嘧啶治療失敗後,加入ramucirumab + FOLFIRI,較單純FOLFIRI顯著改善OS與PFS,並獲FDA核准於二線使用([p

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