110年:藥學四(第2次)
下列敘述何者正確?
Aaspirin 100 mg enteric microencapsulated capsule 溶解度會因腸胃道 pH 值而不同
Berythromycin estolate 250 mg capsule 溶解度會因腸胃道 pH 值而不同
Cnitrofurantoin 100 mg tablet 溶解度會因微粒化( micronize )而降低,因而減少口服吸收
Dampicillin trihydrate 500 mg capsule 溶離速度比 ampicillin anhydrous 快
詳細解析
本題觀念:
本題著重探討固體口服製劑的溶解與崩解行為,以及影響藥物在胃腸道中溶出與吸收的三大關鍵因素:pH 值對弱酸/弱鹼藥物溶解度的影響、微粒化(micronization)對溶出速率的作用,以及藥物結晶型式(鹽類水合/無水型)的溶出差異。
選項分析
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選項A
aspirin(acetylsalicylic acid)為弱酸,pK_a ≈3.5;在 pH 1.2(胃中)主以非離子型存在,溶解度較低;在 pH 4.5–6.8(腸中)則以離子型為主,溶解度顯著增加。微囊包衣(enteric microencapsulation)劑型的設計即利用此 pH 依賴性,使藥物在胃內不崩解,待 pH ≥5 時才在小腸崩解釋放,故其溶解度(及崩解速率)確實因 GI道 pH 而異 (link.springer.com)。此描述正確。 -
選項B
erythromycin estolate 為 erythromycin 的 lauryl sulfate 酯鹽,屬於親脂性極低水溶性鹽劑型,水中溶解度約 0.16 mg/mL(practically insoluble)([basicmedicalkey
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