110年:藥學四(第2次)

下列何者主要代謝酶與其他三者不同?

Alovastatin
Bsimvastatin
Cfluvastatin
Datorvastatin

詳細解析

本題觀念:

本題重點在了解四種常見 statin (lovastatin、simvastatin、fluvastatin、atorvastatin)在肝臟中主要經哪一類 CYP450 同功酶代謝,並找出其中代謝路徑與其他三者不同者。

選項分析

  • 選項 A lovastatin:
    lovastatin 以 lactone 形式給藥,需先被水解成活性形式,之後主要透過 CYP3A4 進行氧化代謝。CYP3A4 是 lovastatin 清除的主力同功酶,因此與其他依賴 CYP3A4 代謝的藥物(如 itraconazole、ritonavir、葡萄柚汁)容易產生交互作用(ncbi.nlm.nih.gov)。

  • 選項 B simvastatin:
    simvastatin 同為 prodrug,給藥後需先水解為活性酸性形式,再主要由 CYP3A4 代謝(部分亦可被 CYP3A5 轉化)。因此 simvastatin 對 CYP3A4 抑制劑與誘導劑極為敏感,代謝路徑與 lovastatin 相似,並非“不同者”([ncbi.nlm.nih.gov](https://www.ncbi.nlm.nih.go

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