110年:藥學四(第2次)

葡萄柚汁較不會增加下列何者之血中濃度?

Aamlodipine
Blovastatin
Clisinopril
Dcyclosporine

詳細解析

本題觀念:

本題考察葡萄柚汁(grapefruit juice)如何透過抑制小腸壁及肝臟的 CYP3A4(及部分 P-gp)活性,改變口服藥物首度通過效應(first-pass effect)而影響藥物生體可用率(bioavailability)。只有不經 CYP3A4 代謝、原形由腎臟排除的藥物,其血中濃度才不易受葡萄柚汁影響。

選項分析

  • 選項A amlodipine
    Amlodipine 屬於 dihydropyridine 類 calcium channel blocker,主要經 CYP3A4 代謝。葡萄柚汁抑制 CYP3A4 後,可增加 amlodipine 的口服生體可用率,導致 Cmax 及 AUC 上升,增加降壓及副作用風險,因此建議服藥期間應避免同飲葡萄柚汁(drugtimes.org)。

  • 選項B lovastatin
    Lovastatin 為 HMG-CoA reductase 抑制劑,屬 CYP3A4 代謝底物。研究顯示同飲葡萄柚汁時,lovastatin Cmax 增加約 12

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