109年:藥學四(第1次)
Rifampin 對下列那一型 cytochrome P-450 enzyme 較沒有誘導作用?
ACYP1A2
BCYP2C9
CCYP2D6
DCYP3A4
詳細解析
本題觀念:
Rifampin 是 pregnane X receptor (PXR) 的典型激動劑,可誘導 PXR 目標基因(如 CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6)之表現;CYP1A2 則主要由 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 調控,rifampin 幾乎不會透過 PXR 途徑誘導 CYP1A2。
選項分析
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選項A CYP1A2
AhR 主導 CYP1A2 的基因啟動,rifampin 作為 PXR 激動劑並不活化 AhR;臨床上以 tizanidine (CYP1A2 底物) 和 caffeine 試驗證,僅見輕度、非劑量依賴的誘導作用,整體誘導效果微弱或可忽略。(link.springer.com) -
選項B CYP2C9
CYP2C9 為 PXR 明確調控標的,rifampin 可使其 mRNA 上調約 3.7 倍,增加 CYP2C9 底物如 warfarin、phenytoin 的代謝速率,屬顯著誘導反應。([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.go
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