109年:藥學五(第1次)
下列何者並非同時為 P-gp 及cytochrome P450 受質?
Aeverolimus
Brivaroxaban
Capixaban
Ddabigatran
詳細解析
本題觀念:
本題探討藥物同時作為P-glycoprotein (P-gp)及cytochrome P450 (CYP450) 受質的藥物交互作用機轉。P-gp為腸道及肝腎細胞膜外排運輸蛋白,影響藥物吸收及清除;CYP450酵素(尤其CYP3A4)為主要肝臟代謝途徑,二者共同決定口服藥物暴露度及藥效/安全性。
選項分析
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選項A everolimus
Everolimus經由CYP3A4代謝,且為P-gp運輸蛋白受質。臨床研究顯示與P-gp及CYP3A4強抑制劑(如ketoconazole)併用時,everolimus AUC顯著上升【(pmc.ncbi.nlm.nih.gov)】。 -
選項B rivaroxaban
Rivaroxaban為直接Xa因子抑制劑,既是CYP3A4(及CYP2J2)受質,亦為P-gp受質。FDA標示若與強CYP3A4/P-gp抑制劑併用,可能導致血中濃度明顯增加【(onlinelibrary.wiley.com)】。
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