下列何種 H2-receptor antagonists 之 potency 最強？

本題觀念

本題在考查 Histamine H₂-receptor antagonists（H₂RA）之間的 intrinsic potency 差異。H₂RA 透過競爭性拮抗胃壁細胞上的 H₂ 受體，抑制胃酸分泌，其臨床劑量、給藥頻次與藥物「在體內對受體結合的親和力」（常用 pA₂ 或相對最低有效劑量）密切相關。

選項分析

• 選項A cimetidine
  • Cimetidine 屬於 imidazole 衍生物，是第一代 H₂RA。
  • 與其他同類藥物比較，cimetidine 的 potency 最低；對照 ZES 患者控制胃酸過度分泌所需劑量，cimetidine 約 7.8 g/day；相比 famotidine 劑量高出約 30 倍(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。
  → potency 最低，非本題正解。

• 選項B ranitidine
  • Ranitidine 為第二代 H₂RA，aminomethylfuran 衍生物。
  • 對照 ZES 患者，平均每日需求約 2.1 g，約為 famotidine 的 9 倍；對比 cimetid

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