109年:藥學四(第2次)
有關 phenytoin之敘述，下列何者錯誤？
Aalbumin的濃度降低，會導致 total phenytoin 的血中濃度上升
Bphenytoin為弱酸性藥品，主要的結合蛋白為 albumin
C腎功能正常的病人， phenytoin 與 albumin 結合率約為 90%
D尿毒症的病人，游離態的 phenytoin 為 20 ～ 25%
詳細解析
本題觀念
本題聚焦於 phenytoin 的藥物動力學，特別是其與血漿蛋白（主要為 albumin）之結合特性，以及在低 albumin 或尿毒症情況下，游離與總濃度如何受影響。核心在於釐清 total concentration（bound＋free）與 free concentration（活性藥物）的變化關係，並理解引發這些變化的機制，包括蛋白結合位點競爭與清除率改變。
選項分析
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選項A
「albumin 的濃度降低，會導致 total phenytoin 的血中濃度上升」
albumin 降低時，phenytoin 與蛋白的結合量減少，free fraction 增高；free fraction 增高後，肝臟代謝清除率相對增加，反而可能使 total phenytoin 濃度下降或不變，而非上升(synapse.koreamed.org)。因此此敘述錯誤。 -
選項B
「phenytoin 為弱酸性藥品，主要的結合蛋白為 albumin」
phenytoin pKa 約 8.3，於生理 pH 下呈部分解離狀態，屬弱酸性藥物；蛋白結合率約 90%，主要結合於 albumin，其他蛋白無顯著
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