114年:(醫檢)檢驗(1)

許多藥物必須經過酵素作用才能被活化、去活化或代謝,下列敘述何者最不適當?

ACYP2C9會去活化(inactivate)s-warfarin
BCYP2C19會活化(activate)clopidogrel
CCYP2D6會去活化(inactivate)tamoxifen
DUGT1A1與irinotecan的代謝速率有關

詳細解析

本題觀念:

本題探討藥物的藥物基因體學(pharmacogenomics),尤其是肝臟中酵素(如CYP450次族群及UGT)的多態性如何影響藥物的活化(activation)、去活化(inactivation)或代謝(metabolism),進而影響藥效與毒性。

選項分析

  • 選項A
    CYP2C9為主力催化S-warfarin生成6-與7-羥基代謝物,這些hydroxywarfarin為活性較低或無活性的產物,屬於warfarin的去活化途徑,需患者依照基因型調整劑量以避免出血風險 (ncbi.nlm.nih.gov)。

  • 選項B
    Clopidogrel為一前驅藥(prodrug),必須經CYP2C19催化氧化成thiol活性代謝物,該活性代謝物才能抑制P2Y12受體發揮抗血小板作用;CYP2C19多態性(如2或3等loss-of-function)會造成功能減低,降低clopidogrel療效 (medlineplus.gov)。

  • 選項C

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