114年:醫學二(2)
下列關於 thioamides 藥理機制之敘述,何者錯誤?
A抑制甲狀腺過氧化酶( thyroid peroxidase )和阻斷碘的有機化過程( iodine organification )
Bpropylthiouracil 可抑制周邊 T4的去碘作用,減少 T3生成
C抑制甲狀腺素釋放
D降低碘酪胺酸( iodotyrosines )之偶合反應
詳細解析
本題觀念:
本題考查抗甲狀腺藥物 Thioamides(如 Propylthiouracil, PTU 和 Methimazole)的藥理機轉。這類藥物主要用於治療甲狀腺機能亢進(如 Graves' disease)。理解其作用於甲狀腺素合成的哪個步驟(合成 vs 釋放)是解題關鍵。
選項分析
- A. 抑制甲狀腺過氧化酶( thyroid peroxidase )和阻斷碘的有機化過程( iodine organification ):正確。
- Thioamides 的主要機轉是抑制甲狀腺過氧化酶(TPO)。TPO 負責催化碘離子的氧化(oxidation)以及將碘結合到甲狀腺球蛋白(thyroglobulin)的酪胺酸殘基上,此過程稱為碘的有機化(organification)。抑制 TPO 即可阻斷此步驟。
- B. propylthiouracil 可抑制周邊 T4的去碘作用,減少 T3生成:正確。
- 除了抑制甲狀腺內的激素合成外,Propylthiouracil (PTU) 還有一個獨特的機轉:它能抑制周邊組織(如肝臟、腎臟)中的 Type 1 deiodinase (5'-deiodinase),從而阻斷 T4 轉變為活性更強的 T3。Methimazole 則無此周邊作
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