114年:醫學二(2)
Acetylcysteine 可用於治療 acetaminophen 中毒,下列何者為其解毒之主要作用機制?
A抑制轉胺酵素( aminotransferase )活性
B增加肝臟 cytochrome P450 酵素活性
C增加肝臟內 glutathione 含量
D抑制促發炎酵素 cyclooxygenase -2表現
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是 Acetaminophen (普拿疼/乙醯胺酚) 中毒的病理生理機轉 以及 解毒劑 Acetylcysteine (N-acetylcysteine, NAC) 的藥理作用機制。
Acetaminophen 在治療劑量下,主要經由肝臟的葡萄糖醛酸酸化 (Glucuronidation) 和硫酸酸化 (Sulfation) 代謝並排出。僅有少量 (約 5-10%) 經由 Cytochrome P450 (主要是 CYP2E1) 代謝為具有肝毒性的中間產物 N-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI)。正常情況下,NAPQI 會迅速與肝臟內的 Glutathione (穀胱甘肽) 結合而解毒。
當發生中毒(過量服用)時,主要的代謝路徑飽和,導致大量藥物經由 CYP450 路徑代謝,產生過量的 NAPQI,耗盡肝臟內的 Glutathione。未被中和的 NAPQI 會與肝細胞蛋白結合,導致肝細胞壞死。
選項分析
- A. 抑制轉胺酵素(aminotransferase)活性
- 錯誤。Aminotransferase (如 ALT, AST) 是肝細胞損傷時釋放到血液中的酵素,它們是肝損傷的「標記」,而非導致中毒的原因。Acetylcy
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