114年:醫學二(1)

下列關於 pralidoxime 的敘述,何者最不適當?

A可幫助被磷酸化的 acetylcholinesterase 恢復活性
B不可作為 carbamate 類cholinesterase 抑制劑的解毒劑
C與diacetylmonoxime 相比,其中樞神經系統的穿透力較強
D過量時可能導致肌肉無力

詳細解析

本題觀念:

有機磷中毒解毒劑、Pralidoxime (2-PAM) 的藥理機制與藥代動力學。

本題主要測驗考生對於膽鹼酯酶再活化劑(Cholinesterase reactivators, Oximes)的化學結構特性、臨床適應症及其副作用的理解,特別是對於「血腦屏障(BBB)穿透力」的比較。

選項分析

  • A. 可幫助被磷酸化的 acetylcholinesterase 恢復活性

    • 正確。這是 Pralidoxime 的主要藥理機制。有機磷劑(Organophosphates)會磷酸化乙醯膽鹼酯酶(AChE)的活性位點,使其失去功能。Pralidoxime 作為親核試劑(nucleophile),能與磷酸根結合,將其從酶上置換下來,使 AChE 恢復活性(reactivation)。
    • 注意:此作用必須在酶發生「老化(Aging)」之前進行才有效。
  • B. 不可作為 carbamate 類 cholinesterase 抑制劑的解毒劑

    • 適當(符合傳統教學重點)。一般藥理學教科書與傳統臨床指引指出,對於 Carbamate(氨基甲酸鹽)類殺蟲劑中毒,主要的解毒劑是 Atropine。Pralidoxime 通常被認為無效(因為 Carbamate 與酶的結合不穩定

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