114年:醫學二(1)

在H2 antagonists 中,何者的 first-pass hepatic metabolism 最小?

Acimetidine
Bnizatidine
Cranitidine
Dfamotidine

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 H2 受體拮抗劑 (H2-receptor antagonists, H2RAs) 的藥物動力學 (Pharmacokinetics) 特性,特別是 生體可用率 (Bioavailability)肝臟首渡效應 (First-pass hepatic metabolism) 之間的關係。

藥物的生體可用率 (F) 越高,通常代表其口服後經過肝臟的首渡代謝越少 (或吸收越完全)。在 H2 blockers 中,不同藥物的生體可用率有顯著差異,這是國考藥理學常見的考點。

選項分析

  • A. cimetidine
    • 錯誤。Cimetidine 的口服生體可用率約為 60-70%
    • 它具有中等程度的肝臟首渡效應。此外,Cimetidine 是知名的 CYP450 酵素抑制劑 (尤其是 CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4),容易產生藥物交互作用。
  • B. nizatidine
    • 正確。Nizatidine 具有 H2 antagonists 中最高的生體可用率,約為 90-100% (通常 >90%)
    • 這意味著它的 **肝臟首渡效應 (First-pass metabol

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