113年:醫學二(1)

下列藥物中,何者不是藉由增加細胞內 cGMP,而使血管擴張?

Amolsidomine
Bbosentan
Csodium nitroprusside
Dtadalafil

詳細解析

本題觀念:

本題考查血管擴張劑的藥理機轉,特別是環磷酸鳥苷 (cyclic GMP, cGMP) 在血管平滑肌放鬆中的角色。

血管擴張的常見細胞內路徑之一為:

  1. 一氧化氮 (NO) 活化血管平滑肌細胞內的可溶性鳥苷酸環化酶 (soluble guanylate cyclase, sGC)
  2. sGC 催化 GTP 轉化為 cGMP
  3. cGMP 活化蛋白激酶 G (PKG),最終導致細胞內鈣離子濃度下降,引起血管平滑肌舒張。
  4. cGMP 會被磷酸二酯酶 (PDE, specifically PDE5) 分解代謝。

因此,「增加細胞內 cGMP」的藥物通常分為兩類:

  1. 促進生成:如 NO 供體 (Nitric oxide donors) 或 sGC 活化劑。
  2. 抑制分解:如 PDE5 抑制劑。

選項分析

  • A. Molsidomine (莫西多明)
    • 機轉:Molsidomine 是一種前驅藥物 (prodrug),在肝臟代謝後轉化為 linsidomine (SIN-1)。SIN-1 不需酵素輔助即可自發性釋放一氧化氮 (NO)
    • 結果:NO 活化 sGC,使細胞內 cGMP 濃度上升,導致

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