113年:醫學二(1)

下列吸入性類固醇藥物中,何者需經由氣管酯解酶(esterase)代謝後產生活性物質,因此較不易產生口腔念珠菌病(candidiasis)的副作用?

Abudesonide
Bciclesonide
Cflunisolide
Dmometasone

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗考生對於吸入性類固醇 (Inhaled Corticosteroids, ICS) 之藥物動力學與副作用機制的了解,特別是前驅藥物 (Prodrug) 的代謝活化過程及其對局部副作用(如口腔念珠菌感染)的影響。

選項分析

  • (A) Budesonide
    • 錯誤。Budesonide 本身即具有藥理活性,並非必須經由酯酶水解才能活化的前驅藥物。雖然它在肺部細胞內會發生脂肪酸結合 (esterification) 以延長作用時間,但其抗發炎活性來自原形藥物本身。
  • (B) Ciclesonide
    • 正確。Ciclesonide 是一種前驅藥物 (Prodrug),本身幾乎沒有糖皮質激素受體親和力。當它被吸入肺部後,會被氣道上皮細胞中的酯酶 (esterases) 水解代謝,轉化為具有高度活性的代謝物 desisobutyryl-ciclesonide (des-CIC)
    • 由於口腔咽喉部位的酯酶活性較低,且藥物在該處未被充分活化,加上其與血漿蛋白結合率極高(>99%),使得游離藥物濃度低,因此口腔念珠菌病 (Oral Candidiasis) 的發生率較其他吸入性類固醇低。
  • **(C) Flunis

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