112年:醫學二(1)

下列何者在固定濃度下,無法被持續增高濃度的致效劑( agonist )逆轉其效能( efficacy )?

A競爭性拮抗劑( competitive antagonist )
B非競爭性拮抗劑( noncompetitive antagonist )
C反促效劑( inverse agonist )
D部分促效劑( partial agonist )

詳細解析

本題觀念:

本題考查藥理學中**藥物受體動力學(Pharmacodynamics)**的核心概念,特別是不同類型的拮抗劑(Antagonist)對致效劑(Agonist)劑量-反應曲線(Dose-Response Curve)的影響,以及「可逆性(Reversibility)」的差異。

核心區別在於:

  • 競爭性(Competitive):是否能透過增加致效劑濃度來「克服」拮抗作用。
  • 效能(Efficacy, EmaxE_{max}:在拮抗劑存在下,致效劑是否仍能達到原本的最大反應。

選項分析

  • A. 競爭性拮抗劑(Competitive antagonist)

    • 機制:與致效劑競爭同一個受體結合位點(Orthosteric site),且結合通常是可逆的。
    • 結果:如果持續增加致效劑的濃度,致效劑可以憑藉數量優勢「擠走」拮抗劑,重新佔據受體。
    • 曲線變化:劑量-反應曲線會向右平移(需要更高濃度才能達到相同效果),但最大效能(EmaxE_{max})不變
    • 結論:其抑制作用可以被高濃度的致效劑逆轉(Surmountable),故不選。
  • **B. 非競爭性拮抗劑(Noncompetitive antag

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