112年:醫學二(1)
Simvastatin主要療效在於降低血中 LDL 含量,同時具有緩解血管發炎及粥狀動脈形成的作用。此藥物主要之作用機制為何?
A活化 PPAR-α受體
B抑制 HMG-CoA reductase 活性
C抑制腸道運輸蛋白 NPC1L1
D與膽酸( bile acid)結合
詳細解析
本題觀念:
本題考查**降血脂藥物(Hypolipidemic agents)的作用機轉,特別是針對Statins(HMG-CoA reductase inhibitors)**類藥物。Statins 是目前臨床上治療高膽固醇血症(Hypercholesterolemia)與預防心血管疾病的首選藥物,考生需熟知其酵素抑制標的及相關的生理效應(如降低 LDL、多效性作用)。
選項分析
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A. 活化 PPAR-α受體 (Activates PPAR-α receptor):
- 錯誤。這是 Fibrates 類藥物(如 Gemfibrozil, Fenofibrate)的主要作用機轉。
- PPAR-α(Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-alpha)被活化後,會增加脂蛋白脂解酶(Lipoprotein lipase, LPL)的表現,促進三酸甘油酯(Triglycerides)的分解,並增加 HDL 的合成。雖然 Statins 可能有輕微的 PPAR 相關效應,但非其主要機制。
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B. 抑制 HMG-CoA reductase 活性 (Inhibits HMG-CoA reductase activity):
- 正確
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