113年:醫學二(2)
下列癌症標靶治療藥物(targeted anticancer agents)與其機轉配對,何者正確?
Acarfilzomib—抑制Bcr-Abl tyrosine kinase的活性
Bdasatinib—抑制26S proteosome的活性
Clapatinib—抑制PI3K的活性
Dsunitinib—抑制VEGFR的活性
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是癌症標靶治療藥物(Targeted anticancer agents)及其主要的作用機轉(Mechanism of Action, MOA)。醫師國考中常出現這類藥理學配對題,考生需熟悉各類小分子抑制劑(通常字尾為 -nib)與單株抗體(-mab)或蛋白酶體抑制劑(-zomib)的標靶受體或酵素。
選項分析
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A. carfilzomib—抑制Bcr-Abl tyrosine kinase的活性 (錯誤)
- Carfilzomib 是一種蛋白酶體抑制劑(Proteasome inhibitor),屬於第二代的不可逆抑制劑。它主要結合並抑制 20S proteasome 的 chymotrypsin-like 活性,導致多泛素化蛋白(poly-ubiquitinated proteins)堆積,進而引發細胞凋亡。臨床上主要用於治療多發性骨髓瘤(Multiple Myeloma)。
- 抑制 Bcr-Abl tyrosine kinase 的藥物是如 Imatinib, Dasatinib, Nilotinib 等,用於治療慢性骨髓性白血病(CML)。
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B. dasatinib—抑制26S proteosome的活性 (
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